一类新的降脂药——PCSK9抑制剂
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文/中日医院心脏科主任医师 柯元南 图片提供/站酷海洛大量研究证明,胆固醇是引发动脉粥样硬化的主要危险因素。降低胆固醇是动脉粥样硬化性疾病防治的主要方法。近20年来,他汀类药物在降低胆固醇的治疗中独领风骚。但是,他汀类药物在降低冠心病和脑血管病等动脉粥样硬化性疾病的发病率和死亡率的同时,其缺点也显而易见。他汀类药物的主要不良反应有:①剂量相关的肝功能损害;②剂量相关的肌病,严重者可导致横纹肌溶解;③长期用药可增加新发糖尿病;④可能会损害认知功能。因此,研发新的降低胆固醇药物的努力一刻也没有停止。
胆固醇主要存在于低密度脂蛋白(LDL) 颗粒中,血液中的低密度脂蛋白颗粒与肝细胞膜表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,被吞进肝细胞内,肝细胞利用其中的胆固醇制造胆汁,以乳化食物中的脂肪。
他汀类药物降低胆固醇的机制
他汀类药物降低胆固醇的机制是抑制肝细胞中胆固醇合成的限速酶(HMGCoA) ......
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