杜鹏飞

    (河南护理职业学院 河南 安阳 455000)

    1 天然活性化合物及生物碱：

    自然界中动植物种类繁多，结构多样，是人们获取各种高活性的天然有机化合物和先导物的重要途径。我国地大物博，几千年的发展，人们不断发现不同植物以及同种植物的不同部位都有着广泛的药用价值，同时人们意识到生物活性和药理活性的相关性，生物碱等一些天然药用活性化合物不断被发现并及时用于临床，使得天然产物及中药材开发成为当前药物研发的重要领域。生物碱按照分子结构的不同有很多种类，包括：有机胺类、吡咯烷类、喹啉类、吲哚类、甾体类等等；天然生物碱类化合物在药物先导化合物的发现或新药研发中具有重要价值[1]。药物学家们不仅明确了其分子结构，而且研究了结构与药效的相互关系，并通过生物电子等排体等结构的改造得到了新的药效更高更好的活性化合物。比如：经过对吗啡的结构研究发展得到异喹啉类生物碱化合物；通过对莨菪类生物碱可卡因的研究发展得到常见的局麻药普鲁卡因。因此，人们对于天然产物及生物碱的研究加速了有机化学与药物化学的联系和发展，也为相关领域的新研究打下了坚实的基础。

    吲哚及其衍生物作为一类重要的杂环类化合物，其生物碱是目前发现种类最多的生物碱，由于吲哚类生物碱的特殊结构、理化性质及药理机制等，在药物分子合成中备受药物学家及有机合成化学家的关注，在抗炎杀菌、抗肿瘤等方面表现出很好的广谱生物活性，具有重要意义[2-3]。

    2 吲哚类( indole) 生物碱的应用

    生物碱是一类含有氮元素的有机碱性化合物，多数有特殊的杂环结构，且能与有机酸形成有机酸盐。不同的生物碱表现出抗菌消炎、降压平喘及抗肿瘤抗癌等药理活性[4]。生物碱具有高效、低毒的的特点，常见的生物碱主要有喜树碱、长春碱、苦参碱、龙葵总碱、秋水仙碱等[5-6]。同时生物碱作为抗肿瘤抗癌活性的主要活性物质 ......