2型糖尿病治疗的新靶点
【摘要】目前糖尿病发病率急剧升高,而血糖达标率低,强化胰岛素治疗也没有达到预期效果,而且增加了低血糖的风险。随着研究的收入,双激素调节成了新的治疗靶点,初步展示了良好的效果。本文简要介绍了双激素调节的作用机理和常用药物,以及常用药物的有效性、安全性和临床特点。【中国分类号】R587.1【文献标识码】A【文章编号】1004-5511(2012)06-0065-01
2型糖尿病(T2DM)是一种进行性疾病,其中β细胞功能进行性减退极其数量减少和胰岛素抵抗为主要病理生理机制的代谢性疾病。传统的降糖药物也正是针对上述机制,通过增加胰岛素水平和(或)减轻胰岛素抵抗,改善血糖控制。但是这些治疗往往存在低血糖的风险,糖尿病患者的血糖达标率并不理想,一系列强化治疗也并未如预期达到减少心血管疾病和死亡的效果。随着研究的深入,人们已经认识到T2DM不仅存在胰岛素分泌障碍和胰岛素抵抗,还存在α细胞胰高血糖素分泌异常,就是说T2DM是一种胰岛素和胰高血糖素双激素异常的疾病。
1、胰高血糖素样肽1(GLP-1)生理作用
GLP-1是最重要的肠促胰液素,在调节人体血糖中发挥着重要作用,具有促进胰岛素合成和分泌,抑制胰高血糖素分泌;促进β细胞增殖和分化,抑制β细胞凋亡和延缓胃排空等功能,同时GLP-1对心脏和大血管具有保护作用。天然GLP-1几分钟被二肽基肽酶4(DPP-4)降解,目前基于肠促胰液素的治疗药物主要有两大类:一类是GLP-1受体激动剂,使血浆活性GLP-1升高至药理学水平;另外一类是DPP-4抑制剂,抑制内源性肠促胰液素降解[1] ......
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