中药软胶囊绞股蓝胶丸的研制(1)
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【摘要】绞股蓝在我国药用历史悠久，现代研究表明绞股蓝中含有皂苷、氨基酸、黄酮、糖和多种无机元素等，绞股蓝的提取物具有抗疲劳、抗缺氧、免疫调节、降血脂、降血糖等作用。本文就中药软胶囊绞股蓝胶丸的研制及相关试验研究结果进行了总结，为绞股蓝的更进一步开发提供依据。
关键词:绞股蓝；免疫调节；肝炎；高血脂
中图分类号：R917 文献标识码：A 文章编号：1004-7484(2012)06-0266-03
在祖国医药学的发展中，传统的膏、丹、丸、散剂型发挥了积极的治疗作用。随着现代科技的进步和人民生活水平的提高，人们要“回归大自然”的呼声日益高涨，传统的、天然的中草药越来越受到国内外人们的欢迎，同时也要求我们药学工作者对传统医药学进行必要的改革，发掘和提高祖国医药学遗产，为人们提供更多优质高效、安全方便的医疗用药。
中药软胶囊是现代发展起来的一种新剂型。国内已开发生产了一些新品种。由于软胶囊剂具有剂量准确、生物利用度高、药物稳定、体积小、服用、携带方便等特点，中草药一旦制成软胶囊剂，则生产和使用将大受欢迎。因此，本文进行了中药软胶囊绞股蓝胶丸的研制。
一、选题目的与现代有关该品种的研究情况
绞股蓝[Gynostemma Pentaphyllum(Thunb.)Mak.]是葫芦科绞股蓝属多年生草本植物，广泛分布于我国长江以南、西南地区及秦岭山区，主要省份有浙、苏、闽、滇、粤、桂、皖、赣、鄂、湘、蜀、藏、陕、台湾等地，我国南方各省及北方的陕、鲁、冀、豫已在平原地区进行人工栽培，人工栽培训化生产十分良好。广西野生资源十分丰富，具有重大开发价值。我国有14种和2变种，其中9种和2变种为我国所特有[1]。
绞股蓝在我国应用历史悠久，始栽于明代《救荒本草》。《全国中草药汇编》[2]有性苦寒、清热解毒、止咳祛痰的论述。国内外医药学学者受中国民间用绞股蓝治疗慢性气管炎、传染性肝炎的启示，从中医扶正固本、强壮滋补的观点出发，对绞股蓝的药用价值进行了广泛的化学、药理、毒理、临床应用等方面的研究。国家科委制定的“星火计划”中把绞股蓝列为待开发的“名贵中药”项目。现代研究表明：绞股蓝植物含有八十余种与人参皂甙同类型的达玛烷型皂甙，其中有几种绞股蓝皂甙与人参皂甙Rb1、Rb2、Rd、Rf、Rg2结构完全相同。绞股蓝具有与人参相似的药理作用，又无人参使用过量会产生的副作用。大量的研究报道其具有多种生理活性作用：抑瘤作用[3,4]；降低血脂抑制肥胖作用[5,6]；抗衰老作用[7,8]；强壮作用和抗应激作用[9]；增强免疫作用[10~12]；护肝作用[13]；镇静止痛、抗溃疡、抗心肌缺氧、抗血小板聚集、扩张血管和冠脉的作用等[13~16]。另外，绞股蓝皂甙毒性极低，属基本无毒范围[17]。
由于绞股蓝中含有与人参皂甙相同的若干成分，有广泛的生理活性，因而引起中外医药学工作者的注目。近年来我国药学工作者对绞股蓝进行了多方面的临床研究和应用，云南省曾用绞股蓝治疗老年慢性气管炎537例，总有效率为79%[18]；庄轲[6]的研究表明绞股蓝皂甙能明显提高带瘤动物的免疫力，降低IgG和IgM含量，并能诱导T淋巴细胞分化致病为T淋巴细胞直接与相应靶肿瘤细胞接触后起杀伤作用；孙晓娜等[19]研究绞股蓝胶囊和甘利欣胶囊治疗脂肪肝的临床疗效，结果显示绞股蓝降血脂作用显著，而治疗过程中转氨酶无明显变化，表明在脂肪性肝炎的治疗中应用绞股蓝能有效的提高临床疗效；河北中医学院附属医院应用绞股蓝冲剂治疗151例慢性萎缩性胃炎，总有效率为90.7%[20]；空军西安医院以上海东海制药厂出品的复方亚油酸乙酯丸作对照，进行绞股蓝治疗高脂血症30例疗效观察，结果表明绞股蓝与复方亚油酸乙酯丸有效率差异的卡方检验无显著意义(P>0.05)[21]。
二、药物制剂、质量标准的研制及稳定性试验
绞股蓝胶丸的生产工艺过程主要分为两大部分，即绞股蓝皂甙的制备和绞股蓝胶丸的压制。在摸索绞股蓝皂甙的制备方法上，因绞股蓝所含绞股蓝皂甙与人参皂甙有相似的结构，又由于皂甙的提取和分离繁复，为便于大量制备，主要参考了杨崇仁等《人参和三七皂甙提取分离的一个简易生产工艺》[ 22 ]中的总皂甙的提取方法。将绞股蓝洗净、切碎，用75%乙醇回流提取2小时两次，过滤、合并滤液，脱色后过大孔树脂处理，流出液减压浓缩成稠膏状，然后真空干燥，粉碎后得绞股蓝皂甙，测定总甙含量备用。制胶丸：(1)药液制备：将绞股蓝皂甙与赋形剂混匀，用胶体磨制成均一的混悬液。(2)胶液制备：按比例将明胶、甘油、水等原辅料在搅拌下加热溶化。(3)压制胶丸：用上述药液、胶液在Pharmagel Makll型转模软胶囊灌装机上压制成丸，再经定型、干燥等处理即得。
进行制剂研究的同时，进行了绞股蓝胶丸质量标准的研究。在绞股蓝胶丸质量标准的拟定中，主要参考了经卫生部批准陕西安康中药厂生产的绞股蓝总甙片质量标准、广西药物研究所、广西植物研究所的绞股蓝皂甙质量标准等，结合广西绞股蓝原料的成分特点以及胶丸制剂的特点，制定了能够保证产品质量，达到国内水平的质量标准。在制剂研究中，用上述质量标准对所制得的绞股蓝胶丸进行了常温下的稳定性试验，考查18个月情况,结果表明质量符合标准要求、稳定可靠。如表1：
表1：
样品号010203
考察时间1月2月3月6月12月18月1月2月3月6月12月18月1月2月3月6月12月18月
考
察
项
目性状暗红色软胶丸，内容物为淡黄色油状溶液暗红色软胶丸，内容物为淡黄色油状溶液暗红色软胶丸，内容物为淡黄色油状溶液
鉴别呈正反应呈正反应呈正反应
崩解时限(分)898781098998999108910
含量测定(%)98.93104.84101.85103.95103.82102.02100.21103.2796.90103.92101.43101.2999.57101.5695.64106.34105.12104.15
卫
三、绞股蓝胶丸毒理试验及临床研究
按照新药研制要求，由广西区药检所药理室对绞股蓝胶丸进行了毒理试验。急性毒性试验结果表明：以临床拟用剂量的1000倍给予小白鼠口服 ......
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