分析青蒿素研发环节探讨新药创制关键点(2)
1 青蒿素研发环节和专利痛失1.1 青蒿素研发环节概述 越南战争期间,疟疾造成的非战斗减员使军队战斗力严重受挫。应越南方面的请求,在毛泽东主席和周恩来总理亲自指示下,批准解放军总后勤部、化工部、卫生部、国家科技委员会等37个单位于1967年5月23日―30日在北京召开“疟疾防治药物研究工作协作会议”,三部一委领导的历时13年的“5?23”疟疾防治研究项目由此确立[6,7]。随后,全国先后有10个省市和军队的60多个单位约500多名科研人员参与其中。通过查阅大量历代医药文献,共筛选了数百种中药,并于1970年选出频率较高的抗疟疾药方如青蒿等。在经历190次的失败后,屠呦呦从葛洪《肘后备急方?治寒热诸疟方》中“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”的记载中受到启发,于1971年10月4日提出用乙醚提取青蒿中有效成分的方法,从而打破了提取青蒿中抗疟有效成分的瓶颈[8]。并于1971年10月4日从中药青蒿中获得具有100%鼠疟原虫抑制率的提取物,取得中药青蒿抗疟的突破[9]。1972年11月8日,屠呦呦小组的钟裕蓉分离提取纯化得到青蒿素的晶体,并被命名为“青蒿素”[10]。1973年9月,青蒿素首次用于临床并显示了较好的疗效,抗疟新药青蒿素由此诞生。1976年周维善等经研究证明其为一种含有过氧基的新型倍半萜内酯,这项研究曾被国外专家誉为“20世纪后半叶最伟大的发明” ......
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