乌苯美司—壳聚糖纳米微粒的性能研究
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【摘要】利用低分散度水溶性壳聚糖的生物降解性和生物相容性特点,以离子交联法制备乌苯美司-壳聚糖纳米微粒(Uben-CS-NP),并研究其形态、粒径、包封率、载药量及体外释药行为。所制备的Uben-CS-NP形态圆整规则,分散性好,粒径为200-360nm,Zeta电势为+35.3mV,包封率为68.3%,载药量为29.6%,体外释药行为符合Higuchi方程,缓释作用明显。
【关键词】乌苯美司;壳聚糖;纳米微粒;缓释
doi:10.3969/j.issn.1004-7484(s).2014.04.023文章编号:1004-7484(2014)-04-1827-02乌苯美司是日本学者梅泽宾夫于1976年从橄榄网状链霉菌培养液中分离得到的低分子二肽化合物,为一种有效的免疫调节剂[1]。近年来的体内外实验及临床验证结果表明,乌苯美司与其他化疗药物联合使用,能显著抑制各种恶性肿瘤如白血病、肺癌、胃癌等癌细胞[2]的增殖。但是现用的临床剂型如片剂和胶囊剂,具有靶向性差、生物利用度低、价格高等缺陷,直接影响其治疗效果。本文通过对Uben-CS-NP新型给药系统进行质量评价,以期为进一步该新型给药系统的药效学研究奠定基础。1材料与仪器
1.1主要材料乌苯美司;低分散度水溶性壳聚糖;其他试剂均为分析纯。
1.2主要仪器UV1102型紫外可见分光光度计;低温冷冻高速台式离心机;PHSJ-3F型pH计;JY92-Ⅱ超声波细胞粉碎机;激光纳米粒度测定仪;扫描电子显微镜。2方法
2.1离子交联法制备乌苯美司-壳聚糖纳米微粒取一定量的乌苯美司加入含有1%冰醋酸的2.5mg/mL壳聚糖溶液中混匀,用0.45μm微孔滤膜过滤;将1.5mg/mLTPP溶液用0.22μm微孔滤膜过滤。取上述壳聚糖溶液20mL与TPP溶液4mL混合均匀后,用1mol/LNaOH溶液调节pH为6.0,然后进行超声震荡即得乌苯美司-壳聚糖纳米微粒。
2.2乌苯美司-壳聚糖纳米微粒的质量评价
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