α-细辛脑合成中格式加成反应条件的优化
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α-细辛脑(Asarone)是中药石菖蒲等植物挥发油中的有效成分之一，化学名称为：E-2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯。研究发现其具有平喘、祛痰、止咳、镇静、消炎等药理作用，临床上用于呼吸道感染所引起的急、慢性气管炎，支气管炎，支气管哮喘以及肺炎。由于α-细辛脑在石菖蒲、水菖蒲中含量很低，在其挥发油中含量只有2～12%，其异构体β-细辛脑含量较高，是一种有毒性的昆虫绝育剂[1]。另外挥发油成份复杂，约含34种成份，提取纯品比较困难，且还可能含致癌物质黄樟脑，加之中药资源有限，致使难以供应大量的临床应用需求。因此本公司于1982年11月首次在国内以对苯醌为起始原料，经过乙酰化反应、甲基化反应、醛基化反应、格氏加成反应、分离精制等工序成功合成α-细辛脑，1984年获得生产批准文号，开始α-细辛脑原料药的生产。国内对于α-细辛脑药理作用及临床应用方面研究报道较多，但对该产品的合成工艺方面的研究报道较少。α-细辛脑的合成在格氏反应工序中，导致产品收率及质量不够稳定的问题较为突出，因此对格式反应工序的加成工艺条件进行进一步的优化，进而提高产品收率和稳定产品质量。
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