姜黄素自微乳在大鼠体内药动学研究

http://www.100md.com 2013年10月1日 张会珍

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     【摘要】目的测定姜黄素在大鼠体内的血药浓度经时过程，评价姜黄素自微乳的药代动力学及相对生物得度。方法分别单剂量给予大鼠姜黄素自微乳和姜黄素混悬液，以HPLC法分析血浆中姜黄素的质量浓度，用AS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线，计算药代动力学参数及生物利用度。结果姜黄素自微乳和混悬液的药代动力学参数分别是Tmax为1.01h和0.74h，Cmax为2204.7mg·L-1和973.1mg·L-1，AUC0-24h为4538.7mg·h·L-1和1971.4mg·h·L-1，姜黄素自微乳相对于混悬液的生物利用度为230.23%。结论姜黄素自微乳相对于其混悬液，能够显著提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。

    【关键词】姜黄素；自微乳；药代动力学；生物利用度

    姜黄素不溶于水，在体内吸收不稳定，一般口服制剂生物利用度低^[1]。为提高其生物利用度，研究设计出新的给药系统——自微乳化给药系统^[2-3]。

    本研究以HPLC法测定姜黄素自微乳及其混悬液在大鼠体内的血药浓度从而分析药代动力学参数^[4]，并进行了生物利用度比较，考察剂型对该药物生物利用度的提高情况，从而为姜黄素自微乳口服制剂的开发提供依据。

    1材料

    1.1受试动物健康的S大鼠(雌雄各半，体重为(200±20g，动物合格证号：SCXK(粤2012-1203，由南方医科大学实验动物中心提供。

    1.2仪器与试药Agilent1200型高效液相色谱仪，A检测器，Agilent ChemStations数据处理软件(安捷伦科技有限公司；XB120A分析天平(瑞士普利塞斯；KQ3200B型数控超声仪(廣州予华仪器有限公司；GL-20G-C高速台式冷冻离心机(上海安亭科学仪器厂；SK-1漩涡混合器(金坛市梅香仪器有限公司；姜黄素混悬液(含姜黄素50mgml，批号：20121120；姜黄素对照品(批号：1223-80，中国药品生物制品检定所；姜黄素自微乳(含姜黄素50mgg ......

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