气相色谱法测定注射用雷替曲塞中有机溶剂残留
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【摘要】建立气相色谱法分析雷替曲塞中有機溶剂残留。雷替曲塞中有机溶剂主要有甲醇、乙醚、石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿和二甲基甲酰胺等有机溶剂残留。方法采用B-1石英毛细管柱，采用程序升温，气化室：200℃，检测器：250℃，恒温载气N2。七种有机溶剂的线性关系良好，相关系数r>0.999。七种溶剂残留的加样回收RS分别为94.25%，98.81%，110.24%，105.34%，101.57%，92.57%和94.55%。本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好。
【关键词】气相色谱法；有机溶剂残留；雷替曲塞；抗肿瘤药
雷替曲塞是一种新一代水溶性胸腺合成酶抑制剂，属于一种喹唑啉叶酸盐类似物。该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，从而抑制细胞NA的合成，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，且雷替曲塞(图1的副反应发生率低，方法简便，患者易于接受。雷替曲塞特点：①作用机制独特：本品特异性亦自胸腺嘧啶核苷的合成，而对RNA不起作用，避免了因对RNA有影响而产生的副作用。②耐受性好，副作用少：出现白细胞减少、黏膜炎、溃疡等副作用的比例减小，大大提高了完成全部治疗的病人比例。③给药方式简便、节约总体费用：本品的给药方式为每三周一次，每次约15分钟静脉输注；而以5-氟尿嘧啶为主的联合化疗需每4周给药一次，每次连续5天给药。因此本品从整体上大大减少住户李、支持治疗等多方面的费用。④疗效确切：对于进展性结肠癌，本品的反应率为14-26%，本品的合成工艺分为3部分，第1部分为噻吩-2-甲酸中羧基的酰氯化、N-酰化、硝基还原、N-甲基化，得到中间体Ⅰ；第2部分为5-甲基-2-氨基-苯甲酸与硫代乙酰胺的环合、芳环侧链的卤代反应，得到中间体Ⅱ；第3部分Ⅰ+Ⅱ的N-烷基化反应及酯的水解反应，得到终产物。在该药的制备过程中 ......
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