点击反应中新型配体的研究进展
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【摘 要】点击化学是近年来发展起来的一种模块化的合成手段，其核心是使用最实用、可靠的化学转化。铜催化的叠氮-末端炔环缩合反应是点击化学中最具代表性的，因为它有高度可靠性，完全的专一性，以及反应试剂的生物兼容性等特点。针对这一反应的综述大都集中于反应机理以及应用研究，而对于近年来这一反应中新型配体，比如亚磷酰胺以及羧酸等一些创新性研究综述还未见报到。本文就近年来点击反应中新型配体的研究加以简要阐述。
【关键词】点击反应；配体；亚磷酰胺催化；羧酸催化；
【中图分类号】R-3 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2013)02-0276-01
1 反应概述
点击化学 (Click Chemistry)最早由Sharpless等[1]于2001年提出，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元C-X-C为基础的组合化学新方法。通过少数几个简单可靠且具有高选择性的化学反应完成构件模块的拼接，以改变模块的结构多样性来大量获得更具多样性的分子。目前，该方法已在化合物库建立，药物先导的发现和优化以及生物靶标标记等多个药物开发相关领域中得以应用[2]。
在点击化学中，最重要的是一类叫做铜催化的叠氮-末端炔环加成反应(CuAAC)的反应。该反应不仅得到专一的1，4-二取代-1，2，3-三唑产物，而且反应条件温和[3-4]。但是，由于作为催化剂的Cu(I)盐在空气中的不稳定性会使其催化效果大大降低，而配体的存在可以稳定一价铜盐，因而近年来对于CuAAC反应的研究有很大一部分集中于对其配体的研究。
传统的配体主要是一些胺添加剂 ......
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