(177)Lu标记多功能脂质体的体内生物评价及其应用研究(2)
3.1.3 标记物在正常小鼠体内的生物分布
177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer在正常小鼠体内的生物分布列于表1。从表1可以看出，除了在注射后4h肝和胃中的放射性摄取有显著差异外，其它组织对这种标记物的摄取均无显著性差异。标记物在肾和肝中的摄取相对较高，说明它们经肾脏排泄的同时，也有一部分经肝胆系统排泄。
SPECT/CT成像实验结果表明，该探针在体内主要富集在肝脾部位，符合纳米材料的基本特征，依靠脂质体的被动靶向效果在肿瘤部位也有明显摄取，注射后24h脂質体探针在肿瘤部位摄取达到最高值，至注射后72h，肿瘤部位仍能清晰显像，这与生物分布结果相一致。
4 小结
177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer分别在pH 4.0的反应体系中，100℃下反应15～20min，标记率均可达到95%以上标记化合物均具有良好的体外稳定性。结论：脂质体是一种具有被动靶向功能的纳米材料，脂质体经放射性核素177Lu标记可用于其在生物体内的药代动力学和生物分布定量评价，以及核医学SPECT显像。而且，脂质体还能包裹荧光染料用于光学显像，从而建立一种双模态甚至多模态显像的纳米分子探针。此外，177Lu还是治疗核素，其标记的脂质体还能应用于肿瘤的靶向放射治疗。本研究为今后脂质体应用于多模态分子显像，靶向放射性治疗以及放化疗联合治疗奠定了坚实的基础。
参考文献
LIU S.Integrina&Targeted Radiotracers for Tumor Imaging：a Review[J].Mol Pharm，2006，3(5)：472-487.
SMITH CJ，GALIB H，SIECKMAN GL，et a1.Radiochemical lnvestigations of 177 Lu-DOTA-8-Aoc-BBN[7-14]NH2：an in Vitro/in Vivo Assessment of the Targeting Ability of This New RadiopharmaceuticaI for P(3 Human Prostate Cancer Cells[J].Nucl Med Biol，2003，30：101-109., http://www.100md.com(王雷 张智颖 李艳华)
177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer在正常小鼠体内的生物分布列于表1。从表1可以看出，除了在注射后4h肝和胃中的放射性摄取有显著差异外，其它组织对这种标记物的摄取均无显著性差异。标记物在肾和肝中的摄取相对较高，说明它们经肾脏排泄的同时，也有一部分经肝胆系统排泄。
SPECT/CT成像实验结果表明，该探针在体内主要富集在肝脾部位，符合纳米材料的基本特征，依靠脂质体的被动靶向效果在肿瘤部位也有明显摄取，注射后24h脂質体探针在肿瘤部位摄取达到最高值，至注射后72h，肿瘤部位仍能清晰显像，这与生物分布结果相一致。
4 小结
177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer分别在pH 4.0的反应体系中，100℃下反应15～20min，标记率均可达到95%以上标记化合物均具有良好的体外稳定性。结论：脂质体是一种具有被动靶向功能的纳米材料，脂质体经放射性核素177Lu标记可用于其在生物体内的药代动力学和生物分布定量评价，以及核医学SPECT显像。而且，脂质体还能包裹荧光染料用于光学显像，从而建立一种双模态甚至多模态显像的纳米分子探针。此外，177Lu还是治疗核素，其标记的脂质体还能应用于肿瘤的靶向放射治疗。本研究为今后脂质体应用于多模态分子显像，靶向放射性治疗以及放化疗联合治疗奠定了坚实的基础。
参考文献
LIU S.Integrina&Targeted Radiotracers for Tumor Imaging：a Review[J].Mol Pharm，2006，3(5)：472-487.
SMITH CJ，GALIB H，SIECKMAN GL，et a1.Radiochemical lnvestigations of 177 Lu-DOTA-8-Aoc-BBN[7-14]NH2：an in Vitro/in Vivo Assessment of the Targeting Ability of This New RadiopharmaceuticaI for P(3 Human Prostate Cancer Cells[J].Nucl Med Biol，2003，30：101-109., http://www.100md.com(王雷 张智颖 李艳华)