注射用阿奇霉素的临床应用
药理作用,不良反应
【摘 要】 阿奇霉素( AZM ) 是唯一半合成的十五元环大环内酯类抗生素,作为新一代的大环内酯类药物,以其对酸稳定、组织渗透性好、血浆半衰期长、具有良好的抗生素后效应(PAE)、临床适应症广、疗效显著、不良反应少、患者依从性好等优点广泛应用于临床[1]。为提高阿奇霉素临床应用水平,本文现对阿奇霉素的药理作用、临床应用及不良反应进行阐述 。【关键词】 阿奇霉素;药理作用;临床应用;不良反应
【中图分类号】R715 【文献标志码】B 【文章编号】1005-0019(2018)24-100-01
1 药理作用
阿奇霉素是红霉素A9-酮基发生肟化之后进行重排、N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物,也是氮环内酯类中的第一个品种[2]。这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮 缩醛的反应,其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的水分解途径,在 3 7℃、pH2的溶液中,阿奇霉素降解10% 需21min,而同样情况下,红霉素仅需3.7 s[3]。结果证明,阿奇霉素与红霉素相比,其对酸的稳定性大大增强。
1.1 作用机制 本品主要是通过细菌细胞膜直接进入菌体,在细菌的核蛋白体的供位 ( P 位 )与细菌的 7 0 s核糖体 5 0 s 亚基结合, 抑制转肽作用和抑制信使核糖核酸(mRNA)的移位 ......
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