【摘要】随着高致病耐药菌，如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)等的不断出现，多种耐药菌的不断出现，临床上对新抗生素的需求变得十分迫切。环脂肽类化合物以其独特的化学结构和作用机制，具有较强的广谱抗革兰阳性菌的活性，成为当今新抗生素应用关注的热点。

    【关键词】环脂肽类抗生素 结构特征 物化性质 抗菌活性

    中图分类号：R978.1 文献标识码：B 文章编号：1005-0515(2012)2-240-02

    1 环脂肽类抗生素的结构特征与物化性质

    环脂肽类抗生素属于微生物次级代谢产物，经细胞非核糖体途径合成。非核糖体途径的肽合成不依赖mRNA为模板，也不以tRNA为载体，而是通过非核糖体肽链合成酶(nonriosomalpeptidesynthetases，NRPS)识别特定的氨基酸并连接形成的，一类分子中具有环状结构的脂肽类化合物，其结构特征为:分子中包括一个十肽环和一个1～3个氨基酸组成的尾链，在尾链的N末端还连有脂肪酸。十肽环由氨基酸和非蛋白质源氨基酸(如Orn、OmAsp、3mGlu等)按照酰胺键或酯键构成肽环或羧酸肽环。根据其结构是否严格按照酰胺键形成肽环，可以分为环肽类(cyclicpeptides)和环缩肽(cyclicdepsipeptides)。环缩肽类化合物的肽环中，除正常的酰胺键外，还具有由C端氨基酸羧基和氨基酸(Thr或Ser)羟基形成的酯键。除了具有相同的环脂肽结构外，环脂肽类抗生素在其十肽环的相同位置上还具有相同或类似的氨基酸残基。环脂肽类抗生素分子结构中既含有亲水性氨基酸 ......