[关键词] 熊果酸;药理机制

    [中图分类号]R96 [文献标识码]A[文章编号]

    熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,属于α-香树脂醇型五环三萜类化合物,相对分子质量为456,具有广泛的生物学效应,为许多中药复方的主要有效成分之一。主要分布在山楂、陆英、女贞子、夏枯草、白花蛇舌草苦丁茶等药用植物中。近年来发现,UA具有抗致癌、抗促癌、诱导肿瘤细胞分化和抗血管生成作用,极有可能成为低毒高效的新型抗癌药物。

    1抗肿瘤活性

    1.1预防、抑制肿瘤形成

    肿瘤的形成是一个多因素、多步骤、多基因突变的过程,一般要经历始发突变、促癌和演变三个阶段,因此,干扰这三个阶段即可达到延缓或阻止癌症发生的目的。

    1.1.1抗始发突变

    有研究发现UA可以对抗致癌物如苯骈芘(B(α)P)、黄曲霉素B I诱发基因突变,能抑制肿瘤生长[1]。

    1.1.2抗促癌作用

    Guevara等[2]研究显示UA能使诱变剂所致的多染色质的微核红细胞数减少76%。Ohigashi等[3]发现UA有效地阻断促癌物与受体结合后的环节发挥作用。Hunag等[4]发现UA能明显抑制小鼠皮肤癌的促癌作用。

    1.1.3抗氧化作用

    活性氧自由基与肿瘤的发生发展密切相关,Balanehm和Nagarajan[5]的实验研究表明UA有较强的抗氧化作用和捕获O2-自由基的能力,在肝微粒体和P450 单胺氧化酶系中对脂质过氧化均有较强的抑制作用,从而减少肿瘤发生的机率 ......