抗精神病药与高催乳素血症(2)
要使奎硫平对D2受体的占有率达到60%~70%,服药剂量需至少达到600mg/d,即使服用奎硫平的剂量达到450mg/d~600mg/d,服药12h后的D2受体占有率可达到45%~60%,随后快速下降。因此,目前的非典型抗精神病药的共同特点是,在分子水平相对的(与氟哌啶醇相比)低D2受体亲和力并能与D2受体快速解离,在处方剂量下对D2受体的占有率低于80%。另外,妇女较男性易引起高催乳素血症。在抗精神病药治疗后,女性升高催乳素的幅度比男性为大。这是因为:(1)女性雌激素水平高,而雌激素强化多巴胺D2受体阻断,从而增加催乳素分泌细胞的数量、提高催化素基因的表达水平,促进催乳素分泌。(2)服用同样剂量,女性血药浓度比男性为高。
3高催乳素血症的副反应
高催乳素血症副反应包括近期不良反应和远期不良反应。近期不良反应可有女性月经异常、乳汁分泌、男性乳房女性化、性功能障碍。长期升高则可引起[5]远期不良反应如骨质疏松、心血管改变、动脉栓塞、垂体腺瘤、乳腺癌等。而这些现象对患者来说开始很少有自觉症状,只是隐袭变化,因此很少引起临床注意。
3.1乳房:凡生过孩子的女性,即使催乳素正常,乳头也能挤出少量浆液。当高催乳素血症时,可引起女性乳房增大,触痛和泌乳,男性乳房女性化。Strunge等(1997)的动物资料提示,催乳素升高可至乳癌。但人类研究尚无结论,当应激或用雌激素时,催乳素可能引发乳癌;当用催乳素拮抗剂时 ......
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