微透析在外用制剂评价中的应用(2)
3.2 生物利用度研究利用血液MD探针可以测定经皮给药后血液中的药物浓度,了解该药物的血液药代动力学及进行生物利用度的计算。基于大鼠皮肤、血液双位点同步MD体系,刘氏等[11]采用MD结合高效液相色谱-质谱联用技术测定丹皮酚微乳、微乳凝胶及市售丹皮酚软膏在大鼠皮肤、血液中的浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行对比研究。结果表明,丹皮酚微乳、微乳凝胶与软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织中的浓度,具有更好的透皮效果和局部治疗作用。血液药代动力学结果表明,微乳凝胶与市售软膏具有相近的生物利用度,但微乳凝胶具有更平稳的血药浓度,有效地降低了药物的全身不良反应。郑氏[12]采用MD取样技术结合高效液相色谱串联质谱方法研究了氧化苦参碱凝胶剂经皮给药后,在大鼠皮肤和血液中氧化苦参碱及其代谢物苦参碱的浓度-时间动态变化过程,并发现氧化苦参碱经皮给药后存在生物转化,丰富了药物代谢的研究内容,为临床合理用药提供了依据。
3.3 生物等效性研究
由于体内有代谢酶影响,及皮肤水合程度和角质层不同,体外方法不能反映药物体内消除过程 ......
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