川芎散剂体外溶出特征研究(3)
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本试验以阿魏酸为指标测定川芎总酚酸的溶出情况。植物多酚的定量方法中较为普遍使用的有福林酚法、普鲁士蓝法、高锰酸钾法、酒石酸亚铁[14]。曾采用普鲁士蓝法,发现加入显色剂后溶液不澄清,无法进行后续测定,普鲁士蓝法主要针对含有邻二酚羟基的酚酸,不具有广泛性。根据国标茶多酚的测定选择福林酚法,结果良好,此总多酚含量的检测方法具有操作过程简单便捷、灵敏度高、稳定性好、准确可靠等优点,对川芎品质评价有促进作用。
川芎散剂在5种酸碱度介质中的溶出情况为:pH 7.4磷酸缓冲盐>pH 6.8磷酸缓冲盐>蒸馏水>0.1 mol/L盐酸>pH 4.5醋酸缓冲盐,这与酚酸显酸性在酸性条件下溶出受抑制在碱性条件下易溶出相一致。由f2因子得出散剂的溶出特征为:在酸性和中性介质中溶出相似,在碱性介质中发生突变,溶出较快而且完全。川芎口服散剂进入消化道后先到达呈酸性环境的胃中,由溶出曲线可知,30 min溶出达85%,胃排空后到达十二指肠、回肠(小肠pH 4~7),小肠是药物主要吸收部位[15],由溶出曲线可知,在水和pH 6.8介质中90 min溶出95%以上,最后到达结肠(pH 7~8)时溶出量达100% ......
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