青蒿素类抗疟制剂研究概述(2)
1.3 口服纳米制剂
微乳与脂质体技术可增强药物在溶液中的稳定性，提高药物的透膜性能；还可增加难溶性药物的溶解度，并提高药物的生物利用度。有学者将青蒿素、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂及胆固醇等制备成青蒿素脂质体，并进行了口服青蒿素脂质体与口服青蒿素水混悬液的药代动力学对比研究；结果显示，口服脂质体组的药物Cmax得到提高、Tmax有所缩短，相对生物利用度由口服混悬液组的31.83%提高到脂质体组的97.91%[14]。在抗疟微乳领域，有研究人员将青蒿素与相应的油相、表面活性剂制备成自乳化制剂，并通过体内外实验进行评价。结果体外研究显示，青蒿素自微乳在人工胃液中的溶出度明显高于原料药；体内药代动力学研究显示，青蒿素自乳化制剂的Cmax得到大幅提高，自乳化制剂达峰时的AUC值是原料药组的3倍以上[15]。
2 非肠道给药制剂
2.1 经皮给药制剂
药物经皮给药可避免肝脏及胃肠道首过效应，减少药物的胃肠道不良反应，具有药物缓释输送、给药次数少、患者顺应性好等优点[16]。因此，结合青蒿素及其衍生物的理化性质和体内药代动力学特征，将此类药物制备成经皮制剂，有助于稳定血药浓度和减少给药次数。
2.1.1 青蒿素类药物压敏胶贴片 压敏胶是一种对压力敏感的胶黏剂 ......
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微乳与脂质体技术可增强药物在溶液中的稳定性，提高药物的透膜性能；还可增加难溶性药物的溶解度，并提高药物的生物利用度。有学者将青蒿素、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂及胆固醇等制备成青蒿素脂质体，并进行了口服青蒿素脂质体与口服青蒿素水混悬液的药代动力学对比研究；结果显示，口服脂质体组的药物Cmax得到提高、Tmax有所缩短，相对生物利用度由口服混悬液组的31.83%提高到脂质体组的97.91%[14]。在抗疟微乳领域，有研究人员将青蒿素与相应的油相、表面活性剂制备成自乳化制剂，并通过体内外实验进行评价。结果体外研究显示，青蒿素自微乳在人工胃液中的溶出度明显高于原料药；体内药代动力学研究显示，青蒿素自乳化制剂的Cmax得到大幅提高，自乳化制剂达峰时的AUC值是原料药组的3倍以上[15]。
2 非肠道给药制剂
2.1 经皮给药制剂
药物经皮给药可避免肝脏及胃肠道首过效应，减少药物的胃肠道不良反应，具有药物缓释输送、给药次数少、患者顺应性好等优点[16]。因此，结合青蒿素及其衍生物的理化性质和体内药代动力学特征，将此类药物制备成经皮制剂，有助于稳定血药浓度和减少给药次数。
2.1.1 青蒿素类药物压敏胶贴片 压敏胶是一种对压力敏感的胶黏剂 ......
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