6 包合物溶出特征

    环糊精包合物如果以口服形式给药，包合物在胃肠道内通常不被淀粉酶酶解，固体的环糊精包合物首先被溶解后释放出游离的药物，然后药物以游离形式被吸收。因此，挥发油的溶出速率将直接影响其吸收特征。其因素主要有包合物的溶解性、包合常数的大小、药物的溶解度、溶出介质及共存成分的竞争作用等。从溶解性看，挥发油类物质多具有较低的溶解性和较高的膜渗透性，因此，在普通制剂中，挥发油的溶解成为吸收限速步骤。形成包合物后，由于环糊精内部疏水，外端亲水，其特殊结构可将难溶性的挥发油类药物嵌入其分子内腔，借助本身亲水性，增加挥发油在水中的溶解性。从溶出的平衡反应看，不同结构的挥发油与环糊精形成的包合物包合常数不同。因此，挥发油与环糊精的包合物必定存在不同组分间溶出速率的差异，这有可能增加药物的溶出速率，这也有可能减缓药物的溶出速率。

    挥发油环糊精包合物通常与其他中药组成复方，因此，包合物中的挥发油应有较快的溶出速度，以达到和其他中药成分协同发挥药效的作用。在对多种药材同时进行包合时，如对牛黄上清胶囊、银翘散、鼻渊灵颗粒、香桂化浊胶囊、苏合香丸等复方中的多种挥发油同时进行包合时 ......