2.5 体外释放与体内吸收的相关性

    采用反卷积分法处理家兔口服丸剂后不同时间点的血药浓度数据，得丸剂不同时间点药物体内吸收分数(Fa)。以体外累积释放百分率(Q)为自变量，Fa为因变量，进行线性回归，求得线性方程和相关系数，判定体外释放与体内吸收的相关性[19-20]，结果见表8。根据相关系数临界值表，r0.01，8=0.765，可知r值均大于临界值(P<0.01)[21]，表明3组模型丸剂体内外相关性显著。

    3 讨论

    本试验中模型丸剂在相同时间点下的释放度均不同，说明中药物料具有制剂辅料的功能，直接影响丸剂的崩解、释药，使丸剂速释或缓释，得到的中药物料与丸剂溶出度关系可为丸剂处方及制备工艺的优化提供参考。如希望达到缓释药效，可将制剂处方中具有促进丸剂溶出作用的淀粉类、纤维类中药以一定比例的提取物而非物料粉末的形式制备丸剂，则中药物料促进丸剂溶出作用被减弱，无需外用辅料就能达到缓释药效；另一方面也可提高药物载药量，增强用药顺应性。其在中药固体制剂处方及制备工艺优化上的具体应用还需深入探究 ......