褪黑素又称美拉托宁，主要是由哺乳动物的松果体产生的。褪黑素的合成受光周期制约，与年龄有很大关系。正常情况下，松果体在黑暗的条件下才会产生褪黑素，一般是每晚20点左右开始，随後含量逐渐上升，23点後迅速升高，凌晨两三点达到高峰(因此又被称作黑暗激素)，然後逐渐下降，睡眠逐渐变浅，直到早晨自然醒来。

    人在儿童期的夜间褪黑素分泌量最高，青春期时分泌量略有下降，以後褪黑素随着年龄的增大而逐渐下降，特别是35岁以後，体内分泌的褪黑素明显下降，到老年时，褪黑素分泌的昼夜节律渐渐趋于平缓甚至消失。

    褪黑素在体内有自己的代谢途径，口服褪黑素七八个小时即降至正常人的生理水平，不会在体内蓄积，所以毒性较小。它与其他安眠药的最大区别在于用後不会成瘾，也没有明显不良反应。褪黑素相对安全，但也不能过量补充，过量服用可能造成低体温、认知功能损害、白天疲乏、头痛不适等不良反应。对女性，可能因释放过多泌乳激素导致不孕；对男性，则可能降低性欲。服用大剂量褪黑素甚至可能促使大脑血管收缩，增加发生脑卒中的危险。

    褪黑素是内分泌系统的同步器，分泌有明显的昼夜节律。它具有较广泛的生理活性，与个体发育、生殖功能、脑功能都相关。近年研究发现，褪黑素生物作用十分广泛，除能较好地改善睡眠之外，还有提高免疫功能、抗衰老的作用 ......