【摘要】 目的 研究紫苏油自微乳化制剂,探求其最佳处方配比。方法 通过溶解度实验、辅料正交实验筛选及伪三相图的绘制,以体外乳化实验后的乳滴平均粒径大小为指标,对药物、表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出紫苏油自微乳化制剂的最佳处方配比搭配。结果 在紫苏油的自微乳化制剂处方中,当表面活性剂选用Cremophor EL-35、潜溶剂选用丙二醇时,其乳化效果较优。结论紫苏油自微乳化的最佳处方比例为紫苏油∶Cremophor EL-35∶丙二醇=35∶50∶15。

    【关键词】 紫苏油;自微乳化;伪三相图;处方

    自微乳化药物传递系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是微乳形成的前体,是一种由药物、油相、表面活性剂及潜溶剂组成的均一、透明溶液。这一系统的基本特征是在胃肠道蠕动下能自发形成水包油型微乳,从而依靠细小乳滴的巨大比表面积而显著改善水不溶性药物在胃肠液中的溶出度,大大增加药物的生物利用度;同时可增加药物稳定性,避免了药物与胃肠的直接接触,降低药物的刺激性。

    紫苏油(perilla frutescens oil)富含人体必需脂肪酸ω-亚麻酸,具有降血脂、降血压、抗血栓、抗过敏反应、抗癌等药理活性[1],将其开发成保健品乃至药品有较为广泛的应用前景。紫苏油的碘价为175～194,酸价为1～6[2]。理化性质表明其有一定的脂溶性、易氧化,有潜在刺激危险性。因此,将紫苏油开发为自微乳化制剂,较普通制剂的优点在于制剂口服自微乳化后,依靠巨大比表面积使紫苏油高度分散在胃肠道中而被充分吸收,并且细小乳滴有较高的淋巴系统靶向性 ......