王凤琴 李佩铂

    1 应用背景

    纳布啡是κ受体激动剂同时也是μ受体拮抗剂，纳布啡已被广泛应用在术前镇痛，麻醉诱导，术中镇痛，术后缓解患者的疼痛及防治不良反应中。Zola等进行了阿片类受体激动- 拮抗剂的总结，发现镇痛类药物包括纳布啡[1]。很多种动物模型试验结果表明κ受体、μ受体、δ受体激动剂都具有较强的镇痛作用。但是过度的诱导兴奋、药物成瘾、胃肠功能抑制和呼吸抑制等情况很少出现在κ受体激动剂的使用中。纳布啡不但对躯体痛有较好的改善，对改善内脏痛具有特异性[2]。

    2 药代动力学及药理学作用

    纳布啡属于合成的阿片类兴奋-拮抗剂，具有起效迅速、药效持久、成瘾性低，安全性较好的特点[3]。脊髓水平的κ受体及脊髓上水平的κ3受体是主要作用点[4]，而κ受体在脊髓内分布的较多，也有κ受体分布在某些核和横核等脑组织中如导水管周围灰质、海马、丘脑的核团[5]，纳布啡产生镇静、镇痛作用需要通过激动κ受体，同时减少胃肠道副作用、呼吸抑制、瘙痒、恶心和呕吐等不良反应依靠的是部分拮抗μ受体[6]。纳布啡不仅通过降低呼吸中枢对H+的敏感性从而降低不同程度的呼吸抑制和其他相关副作用，而且通过部分拮抗μ受体从而减少激动脑干产生的呼吸中枢抑制 ......