新型利尿剂托拉塞米临床研究进展(1)
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中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2007)05-0219-03
传统的袢利尿剂呋塞米，长期大量使用后易产生疗效降低、利尿抵抗及水电解质平衡紊乱，限制了其在临床的应用。托拉塞米(torasemide)是新的长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿剂，化学名为N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基] -4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰基胺，1993年首次在比利时上市，其后相继在意大利、美国、英国和日本等国家获准上市，2003年12月在我国上市。托拉塞米作用机制与呋塞米类似，但利尿作用强，为呋塞米的2～4倍[1]，生物利用度高，作用持久，不良反应少。本文就托拉塞米的作用机制、药代动力学、临床应用及安全性等方面作一介绍。
1 作用机制
托拉塞米作用于髓袢升支粗段，干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2Cl-同向转动体系，抑制Cl-和Na+的重吸收，使管液NaCl的浓度增高，渗透压增大，肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿Na+、Cl-和水的排泄增加，发挥利尿作用；同时抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中前列腺素E(PGE2)和前列环素(PGI2)浓度 ......
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