中图分类号：R943

    文献标识码：A

    文章编号：1006-1533(2007)10-0452-04

    5-氟尿嘧啶(5-Fu)是药典收载的抗肿瘤经典药物，作用于DNA合成期，对食道癌、胃癌、结肠癌等消化系统癌症有显著的抑制作用，对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌也有一定疗效。但是，5-Fu口服吸收不规律，且副作用较大，不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、共济失调等，严重者甚至发生血性下泻而死亡。为降低不良反应发生率，提高疗效，国内很多学者开展了大量研究工作，将其制成不同的剂型，本文按不同剂型的研究进展作一概述。

    1 微球或微囊

    将药物包裹在不同载体材料制成的1～250 μm的微球中，能提高药物的靶向性，增强疗效，降低毒性，控制药物的释放速度。作为药物载体，要求微球本身无毒、无抗原性、性质稳定。5-Fu微球及微囊的载体材料主要有可生物降解的白蛋白、明胶、聚乳酸、壳聚糖、聚丙交酯等。

    1.1 白蛋白微球

    白蛋白微球是以牛血清白蛋白为载体制成的球状制剂，其生物相容性好，可生物降解，并具有缓释作用和靶向性。徐希明等^[1，2]采用乳化热固化技术制备氟尿嘧啶白蛋白微球(Fu-BM)。以粒子(粒径0.05)。经过优选制得的Fu-BM，扫描电镜观察呈规则球形。粒径范围为0.15～0.98 μm，跨距为0.65 ......