自乳化释药系统研究进展(2)
4.4 药物SEDDS中的药物为难溶性或脂溶性药物,要求药物在油溶液或油和表面活性剂复合系统中性质稳定。药物对自乳化系统的影响程度因药物的性质而异,可能会改变油与表面活性剂的最佳比例,所以必须进行处方前溶解度实验和相图考察。如果药物能和水分子竞争表面活性剂的乙氧基链的氢键结合作用,则该药物包合在SEDDS中就会影响其自乳化效果。如果药物疏水性很强,不太可能和表面活性剂发生作用,则即使在较高浓度下，对SEDDS影响也很小或几乎没有。处方越复杂,得到的乳剂粒径可能会越小,但自乳化也就越容易受到药物影响[11]。
5 SEDDS的生物药剂学性质
5.1 SEDDS的药物吸收
许多动物生物利用度研究表明,脂溶性药物当以水包油乳剂给药时易吸收，然而物理稳定性差,且需一次口服较大体积,其应用受到明显限制。SEDDS物理稳定性好且体积小,是比乳剂更好的口服给药形式。SEDDS可以提高难溶性药物的吸收率, Win54954的SEDDS剂型血药浓度远高于其聚乙二醇分散剂型,萘衍生物R015-0778的SEDDS的生物利用度至少比其它口服剂型高3倍[16],在HIV感染的病人使用多剂量HIV蛋白酶抑制剂SC-52151的研究中,发现服用其SEDDS比用相应酏剂的Cmin和Cmax更高。
5.2 乳化剂对吸收的影响
高乳化性能的乳化剂可以把油相乳化成更小的乳滴,从而可以提高药物的生物利用度 ......
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