化学促渗剂及其机理的探讨(2)
5 乙醇、脂肪醇乙醇无毒且易挥发，因此常作为贴剂给药中的溶媒。乙醇可迅速透过皮肤，其稳态流量约为1 mg/(cm2·h)。乙醇可加速雌二醇、氢化可的松、左炔诺孕酮及5-FU在小鼠皮肤上的渗透和雌二醇在人类皮肤中的渗透。乙醇作为助溶剂，目前已在透皮给药制剂中应用，如雌二醇和芬太尼。
刘毅等[14]以卡波姆940为基质配制含20%和70%乙醇的丁卡因(4%，w/w)凝胶。离体皮肤渗透实验表明，20%和70%乙醇对丁卡因凝胶均有较强的促渗作用，其渗透速率K分别提高了1.53倍和2.12倍，其中70%乙醇的促渗作用明显强于20%乙醇，但是70%乙醇在一定程度上延长了丁卡因凝胶的滞后时间。
乙醇也常和水或者丙二醇作为混合溶媒用于透皮给药系统，并且联用时最大促渗效果与两种促渗剂最佳浓度配比有关 。实验证明：乙醇∶水=0.63时，其促渗效果最佳。近来，N.S. Thomas等[15]把齐夫多定(AZT)作为模型药物研究了乙醇和水及乙醇和丙二醇这两种混和溶媒对AZT的促渗效果，实验得出：乙醇∶(乙醇+水)=66.6%和丙二醇∶(丙二醇+乙醇)=33.3%时，AZT通过皮肤的流量最高和滞后时间最短。
乙醇可能通过三个方面来加强药物的渗透：1)作为溶媒，乙醇可增加药物在载体中的溶解度；(2)乙醇透过角质层的同时，改变了皮肤的特性，从而提高了药物在这层膜中的分配；Pillai等[16]在应用促渗剂协同经皮离子电渗法促进胰岛素吸收的研究中 ......
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