局部用抗菌药热他莫林及其市场趋势
热他莫林(retapamulin)是GlaxoSmithKline公司开发的一个局部用抗菌药，2007年4月以商品名Altabax在美国获批治疗9个月以上患者的皮肤细菌感染疾病脓疱病；2007年6月又以商品名Altargo被欧盟委员会批准用于脓疱病及小裂伤、擦伤或已缝合创口感染治疗。热他莫林属截短北风菌素(亦称截短侧耳素)类物质(pleuromutilins)，是这类抗菌药物迄今在全球范围获准人用的第一个药物。
1 现有疗法
脓疱病是一种高度接触传染性的浅表皮肤感染疾病，最常影响到2～5岁的儿童人群。脓疱病一般由金黄色酿脓葡萄球菌或酿脓链球菌引致，而其现有疗法则主要有莫匹罗星(mupirocin)、夫西地酸(fusidic acid，但美国未批准过)和杆菌肽(bacitracin)等局部用抗菌药。不过，由于这些药物耐药性细菌病原体的出现及其传播，临床上迫切需要具有全新作用机制的抗菌药物。
2 开发历程
截短北风菌素系由截短北风菌(pleurotus mutilus)分泌的一种天然产物，后者早在数十年前即已见诸报道。截短北风菌素仅具适度的抗菌作用，主要是抗革兰阳性菌活性，而为改善其性质所进行半合成得到的一些C14-硫烷基乙酯衍生物则显示对临床相关菌株有广泛活性。其中两个截短北风菌素衍生物硫姆林(tiamulin)和伐尼姆林(val- nemulin)先前业已获批用于兽医用途 ......
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