新型吸入皮质激素环索奈德
哮喘是一种慢性气道炎症疾病，以活性T淋巴细胞、嗜酸性细胞和肥大细胞浸润为病理特征。吸入皮质激素因能有效控制气道炎症，改善患者的肺功能并减少疾病症状恶化率，故已被临床公认为持续性哮喘人群的一线和最有效的长期维持疗法用药。环索奈德(ciclesonide/Alvesco)为新的吸入皮质激素，具有新型和优异的药动学性质且临床研究证实其治疗哮喘安全和有效，未来必将广泛用于临床。本文就环索奈德及其临床特点作一简要概述。1 发展概况
环索奈德的化学名为16α,17α-[[(R)-环己基亚甲基]双(氧代)]-11β-羟基-21-(2-甲基-1-氧代丙氧基)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，由德国原Altana、现Nycomed制药公司研发，2004年2月在澳大利亚首次获得批准。环索奈德现已在包括欧盟、美洲和大洋洲地区的40多个国家上市，目前在欧盟的获准适应证是用于≥12岁青少年至成人持续性哮喘患者治疗及其症状控制。
环索奈德为氢氟烷溶液压力计量吸入剂，剂量规格有每喷80和160 mcg两种，两种规格制剂均有30、60和120喷包装。环索奈德的推荐剂量方案是一日1次早上或晚间吸入给药160 mcg。待个体症状稳定，环索奈德的维持治疗剂量也可减至一日1次80 mcg。
2 药动学特性
环索奈德属前体药物，只有经吸入到达肺部后通过酯酶作用水解转化为活性代谢物C21-脱异丁酰基环索奈德，才能结合糖皮质激素受体而最终发挥抗炎效应[1]。环索奈德的肺部激活性质、活性形式脱异丁酰基环索奈德具高度受体结合亲和性和高达约99%的血浆蛋白结合率[1] ......
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