2009年7月，Sanofi-Aventis公司发现和开发的一个抗心律失常新药屈奈达隆(dronedarone/Muhaq)获得美国FDA批准，用于降低心房纤维性颤动(AF)或心房扑动(AFL)患者的心血管原因住院风险。本文概要介绍该新药的开发背景、研究数据、临床地位和市场潜力。

    1 AF

    AF是需住院治疗的最常见心律失常类型，对患者有从轻度症状(如在运动时喘不过气来)至潜在致死性后果如中风等程度不等的广泛不良影响。

    AF患者的中风风险和心律失常相关症状能自接受抗凝血药物治疗及使用β-肾上腺受体阻滞剂和钙通道阻滞剂控制心率而得到有效的降低和减少。此外，对大多数AF患者来说，恢复和维持窦性节律是重要治疗目标之一，不过，尽管目前已有一些药物能够帮助患者达到这一目标，但却存在疗效有限和(或)严重副反应、包括会危及生命的致室性心律失常作用和非心脏毒性的重要缺陷。

    2 开发背景

    胺碘酮(amiodarone)是现最常用于恢复和维持AF患者窦性节律的药物，其治疗作用源自广泛药理学效应，包括阻滞钠、钙和钾离子通道活性。遗憾的是，虽然胺碘酮是一强力抗心律失常药物，但却可能引起肺、肝、皮肤、眼、神经系统和甲状腺等严重全身副反应。屈奈达隆属胺碘酮衍生物，它正是为克服胺碘酮的这些局限而被研究发现和开发上市的。

    与胺碘酮相比，屈奈达隆的化学结构中不含有碘，敞对甲状腺没有影响，同时加入了一个甲磺酰基，以降低亲脂性而缩短半衰期和减少组织蓄积。屈奈达隆的电药理学性质类于胺碘酮 ......