糖尿病是一种与胰岛素产生和作用异常相关、以高血糖为主要特征的代谢性疾病。目前，糖尿病在全球范围内已成为继心脑血管疾病、肿瘤之后严重危害人类健康的第三大慢性病。据预测，全球糖尿病患者将从2006年的2.46亿例增至2025年的3.8亿例。世界卫生组织预测，至2030年，发展中国家的2型糖尿病患者数可能占全球的76%。由于糖尿病并发症的高发性和严重性，糖尿病已经成为全球第五大致死性疾病。随着对糖尿病基础理论研究的深入，加深了对胰岛β细胞生理学和胰岛素外周作用机制的了解，已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床评价和治疗。

    1 胰岛素分泌促进剂

    1.1 磺酰脲类

    磺脲类药物是最早应用的口服降糖药之一，是不依赖血糖浓度的胰岛素促泌剂。其作用机制为刺激β细胞分泌胰岛素，代表药物为格列美脲。格列美脲的最大特点在于特异性地作用于胰岛细胞K_ATP通道而几乎不与心血管系统的KATe通道作用。但有20%～30%的2型糖尿病患者对磺酰脲类药物治疗的原发效应较差，在有效的患者中，每年有5%～10%转为继发性失效。

    1.2 非磺酰脲类

    这类药物和磺脲类药物结构虽然不同，但作用机制却有相同之处，均通过抑制ATP依赖性钾通道，造成K₊外流，使胰岛β细胞去极化，从而使钙通道开放，使B细胞的Ca₂₊内流增加，诱发胰岛素分泌。它们的不同之处在于对B细胞的结合部位不同。于进餐时口服，使胰岛素快速释放，可有效降低餐后血糖。代表药物有瑞格列奈、那格列奈等。

    1.3 肠促胰岛素

    肠促胰岛素是一类能在摄食营养物后通过与一种位于B细胞表面的特异性受体结合从而刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和促使产生饱食感的肽激素 ......