1.2第二代头孢菌素类药物

    第二代头孢菌素类药物多为20世纪70年代开发的产品，主要包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西和头霉素类药物头孢西丁等。其中头孢替安由日本研发，1981年上市。第二代头孢菌素类药物的抗菌谱广，因含有7-甲氧基取代基，对G-菌的作用增强，对β-内酰胺酶的稳定性增强。口服品种中，头孢克洛和头孢丙烯的生物利用度高，临床应用较广。虽然在特定的情况下头孢西丁是AmpC头孢菌素酶的强诱导剂，但该作用在停药后是可逆的。

    第二代头孢菌素类药物的主要特点有：1)对G+菌活性与第一代头孢菌素类药物相当；2)对多数G-菌活性明显增强，其中头霉素类药物对各种厌氧菌有高度活性，但对铜绿假单胞菌无效；3)对β-内酰胺酶比较稳定，对青霉素酶稳定；4)肾毒性较小。第二代头孢菌素类药物临床上主要用于治疗由大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌和吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肠炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其它组织(器官)的非铜绿假单胞菌性感染。头孢西丁、头孢替坦等头霉素类药物对A类和C类β-内酰胺酶、包括日趋增多的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)均很稳定，故可用于产β-内酰胺酶致病菌、产ESBLs的G-菌所致感染以及需氧菌和厌氧菌的混合感染治疗[2]。

    1.3第三代头孢菌素类药物

    第三代头孢菌素类药物为20世纪70年代中后期至80年代初开发的产品，包括头孢磺啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶和头孢曲松等。20世纪70年代末，首先上市的两种第三代头孢菌素类药物是头孢磺啶和头孢哌酮，两药对铜绿假单胞菌都具有显著的抗菌活性 ......