当前位置: 首页 > 期刊 > 《上海医药》 > 2011年第5期
编号:12075060
β-内酰胺酶抑制剂的研究和开发(3)
http://www.100md.com 2011年5月1日 《上海医药》 2011年第5期
β-内酰胺酶抑制剂的研究和开发

     2.4不同β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的组合[22]

    许多实验室尝试了不同β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的组合,获得了大量数据。

    体外试验显示,8∶1配比的头孢哌酮/他唑巴坦的抗菌活性与头孢哌酮/舒巴坦(1:1)和哌拉西林/他唑巴坦(8:1)相似[23]。头孢曲松/他唑巴坦对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染的小鼠有明显保护作用,且明显优于头孢曲松和头孢曲松/舒巴坦[24]。另有体外试验显示,头孢他啶/舒巴坦对革兰阴性菌有较好的抗菌效果,其作用与头孢哌酮/舒巴坦相当,但优于哌拉西林/他唑巴坦和阿莫西林/克拉维酸。尤其对大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属和不动杆菌属,加入舒巴坦明显提高了头孢他啶对其耐药菌的抗菌效果[25]。还有体外试验显示,头孢噻肟/他唑巴坦(8:1)的MIC50值是头孢噻肟的1/2~1/128、MIC90值是头孢噻肟的1/2~1/64,即加入他唑巴坦明显提高了头孢噻肟的抗菌活性[26]。

    2.5不同配比的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂

    体外试验显示,哌拉西林/舒巴坦(1:1、2:1和4:1)是一种有效的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂,3种配比的哌拉西林/舒巴坦的体外抗菌活性相似[27]。

    当哌拉西林/他唑巴坦配比为4:1时,相对水解率较配比为8:1的显著降低,说明他唑巴坦起到了增强哌拉西林对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶作用的保护作用[28]。但继续增加他唑巴坦剂量 ......
上一页1 2 3

您现在查看是摘要页,全文长 5873 字符