矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用(2)
酮内酯类抗生素泰利霉素味苦,Chacornac等[12] 将Precirol 和巴西棕榈蜡熔融,加入大豆磷脂使之溶解,将泰利霉素混悬于上述蜡脂溶液中,喷入顶部温度为-7 ℃、底部温度为-29 ℃的冷却塔中,制成脂质微球。筛分所得100~350 mm微球,在水中5 min仅释放约20%,提示脂质微球能有效掩盖苦味;在pH为1的人工胃液中60 min释放约80%,表明微球在胃中能释放药物,不影响体内吸收。
3.3药物树脂盐
药物树脂盐是由树脂分子结构中的可解离酸性或碱性基团通过离子键与荷正电或荷负电药物结合形成的可逆性结合物,根据用途不同,选用适宜的树脂类型:用于缓释制剂或要最大限度掩盖药物苦味时,可选择高交联度、粒径大的强酸性或强碱性树脂;用于常释制剂掩味时,药物须在胃肠道尽快释放,应选择低交联度、粒径小的弱酸性或弱碱性树脂。利用树脂盐可被胃肠道离子交换的特性开发的氢溴酸右美沙芬、双氢可待因缓释混悬剂等产品已上市。制成同类制剂的药物还有扑尔敏、布洛芬、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、硫酸沙丁胺醇、氯丙嗪、茶碱、对乙酰氨基酚和双氯芬酸等[13]。
盐酸非索非那定味苦,加矫味剂不能改善其不良口感。Jain等[14]采用弱酸性阳离子交换树脂与药物以3:1的重量比在水中搅拌混悬生成树脂复合物 ......
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