2001年，作为酮内酯类抗生素的代表性药物，泰利霉素首先获准进入临床应用。泰利霉素对肺炎链球菌有效，最低抑菌浓度(MIC)为0.03 mg/L，MIC90为0.16 mg/L。泰利霉素对耐青霉素和红霉素细菌的抗菌作用也很强(对耐青霉素细菌：MIC=0.03 mg/L，MIC90=0.5 mg/L；对耐红霉素细菌：MIC=0.03 mg/L，MIC90=1 mg/L)；对流感嗜血杆菌(MIC=2 mg/L，MIC90=4 mg/L)、黏膜炎莫拉菌(MIC=MIC90=0.12 mg/L)、金黄色葡萄球菌(MIC=MIC90=0.25 mg/L)亦有较高的活性。此外，泰利霉素对副流感嗜血杆菌、酿脓链球菌、衣原体、支原体和军团菌等也有较高的抗菌活性[3]。

    泰利霉素的口服生物利用度约为57%，半衰期为9.81 h。在9项合计入选了2 045例患者的Ⅲ期临床试验中，泰利霉素的最常见不良反应是腹泻(11.3%)、恶心(8.1%)、头晕(3.6%)和呕吐(2.8%)[4]。泰利霉素也可引起一定程度的肝毒性反应[5]。据美国《FDA不良反应事件报告系统》统计，2005年1月1日至6月30日，泰利霉素组2 219例患者中有20例(0.9%)发生了肝毒性反应，而使用其它大环内酯类抗生素组20 667例患者中发生肝毒性反应者为98例(0.47%) ......