依替米星(1997年)是我国自行开发的新药，系以庆大霉素C1a为母核、经将其二脱氧链霉胺1-N位上的1个氢原子用1个乙基取代所得。临床前及Ⅱ期临床试验显示，依替米星对多种耐药菌(包括MRSA)所致的感染均有较好的疗效，且毒、副作用小，尤其是耳、肾毒性较低，总体上与奈替米星相似[8]。体外抗菌作用研究表明，依替米星的抗菌谱广，对多种病原菌，特别是大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和葡萄球菌属等都有较高的抗菌活性，对部分假单胞菌、不动杆菌属等也具有一定的抗菌活性，对部分对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的体外MIC值仍在其治疗剂量的血药浓度范围内。依替米星对产青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平MRSA亦有一定的抗菌活性[9]。依替米星克服了庆大霉素、阿米卡星等传统氨基糖苷类药物治疗安全系数较低的缺点，毒、副作用小，是一个有竞争力的新抗菌药物。

    20世纪80年代起，随着氨基糖苷类药物的临床应用开始部分被β-内酰胺类和氟喹诺酮类抗菌药物替代，半合成氨基糖苷类药物的研究与开发亦进入了“低谷”期。直至约25年后，人们才发现了一个重要的潜在氨基糖苷类药物ACHN-490。ACHN-490属新糖苷类化合物(neoglycosides)，是西索米星的结构修饰物，除产2-氨基乙酰转移酶的斯氏普罗威登斯菌外，对其它所有产氨基糖苷类药物钝化酶的菌株均有效[10]。与多黏菌素、磷霉素和替加环素一样，ACHN-490对导致全身感染的多重耐药革兰阴性菌、包括大肠埃希菌和MRSA都具有较强的抗菌活性[11]，具有用于治疗耐药菌感染的潜力。ACHN-490的I期临床试验于2009年2月开始 ......