2011年美国FDA批准药物简介(2)
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参见附件。
适应证：与泼尼松联用治疗既往已接受多西他赛、去势治疗无效的转移性前列腺癌患者。
作用机制：体内转化为阿比特龙，后者是雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶(CYP-17酶)。CYP-17酶为雄激素生物合成所需酶，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中有表达。CYP-17酶催化两个连续反应生成脱氢表雄酮和雄烯二酮，这两者分别是雄激素和睾酮的前体，刺激前列腺肿瘤生长。
剂型和规格：椭圆形片，250 mg。
剂量和用法：口服，每天1次1 000 mg，与泼尼松(口服，每天2次、每次5 mg)联用。须空腹服用，服用前2 h内和服用后1 h内不应摄食。
禁忌证：妊娠或可能妊娠的妇女。
常见不良反应：关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、潮热、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良、胃不适或消化不良和上呼吸道感染。
3.4 维罗非尼
适应证：BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑素瘤。
作用机制：低分子量口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶(包括BRAF V600E)某些突变形式的激酶抑制剂，在体外还抑制其它激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1，MAP4K5和FGR。BRAF基因的某些突变(包括V600E)所致组成型BRAF蛋白激活在缺乏生长因子的情况下也能引起细胞增殖。维罗非尼在BRAF V600E突变的黑素瘤细胞和动物模型中均有抗肿瘤效应。
剂型和规格：薄膜衣片，240 mg。
剂量和用法：口服，每天2次、每次960 mg。
常见不良反应：关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。
3.5 布兰图单抗维多汀
适应证：自身骨髓干细胞移植失败或不适进行自身骨髓干细胞移植的至少经历2次多药化疗方案治疗失败的霍奇金淋巴瘤以及至少经历1次多药化疗方案治疗失败的系统型变性大细胞淋巴瘤。
作用机制：CD30导向抗体-药物结合物(ADC)，由三组分组成：1)特异性针对人CD30的嵌合IgG1抗体cAC10；2)微管分裂剂MMAE；3)将MMAE共价附着于cAC10的蛋白酶可裂解的连接桥。ADC与CD30表达细胞结合，ADC-CD30复合物内化、蛋白水解酶裂解释放MMAE。在细胞内，MMAE结合至微管蛋白，破坏细胞微管网络，随后引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。
剂型和规格：单剂量注射剂(无菌冻干粉或饼)，50 mg。
剂量和用法：推荐剂量为每3周1次经30 min静脉输注1.8 mg/kg。
常见不良反应：中性粒细胞减少、周围感觉神经病变、疲劳、恶心、贫血、上呼吸道感染、腹泻、发热、皮疹、血小板减少、咳嗽和呕吐。
3.6 克里唑替尼
适应证：变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
作用机制：口服酪氨酸激酶(包括ALK、肝细胞生长因子受体等)抑制剂。易位可使ALK基因表达致癌融合蛋白，而融合蛋白的形成会导致基因表达和标记的激活和失调、有利于肿瘤细胞增殖和存活。
剂型和规格：粉红色胶囊，250 mg；白体粉红帽胶囊，200 mg。
剂量和用法：口服，每天2次、每次250 mg。
常见不良反应：视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。
3.7 鲁索利替尼
适应证：中度或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
作用机制：酪氨酸激酶抑制剂，抑制Janus相关激酶JAK1/JAK2，而这些酶负责对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子的信号调节。JAK信号涉及信号转导和转录激活对细胞因子受体的补充，激活并定位至细胞核导致基因表达的调节。骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤，与JAK1/JAK2信号特异基因表达有关。
剂型和规格：白色圆形片，5和10 mg；白色椭圆形片，15和25 mg；白色胶囊形片，20 mg。
剂量和用法：口服，对血小板计数>200/μl患者，每天2次、每次20 mg；对血小板计数(100～200)/μl患者，每天2次、每次15 mg。
常见不良反应：最常见血液学不良反应是血小板减少、贫血和中性粒细胞减少；最常见非血液学不良反应是瘀斑、眩晕和头痛。
3.8 菊欧杆菌天冬酰胺酶
适应证：作为多药化疗方案的组分治疗已对大肠杆菌来源的天冬酰胺酶超敏的急性淋巴细胞白血病。
作用机制：催化天冬酰胺脱酰胺基生成天冬氨酸和氨、降低循环中的天冬酰胺水平，而白血病细胞缺乏天冬酰胺合成酶活性、无法合成天冬酰胺酶，其特异性细胞毒性依赖于外源性天冬酰胺的蛋白质代谢和存活。
剂型和规格：冻干粉，每瓶10 000 IU。
剂量和用法：1)替代培加帕酶时，每周3次、每次肌肉注射25 000 IU/m2共6剂；2)替代大肠杆菌来源天冬酰胺酶时，每次肌肉注射25 000 IU/m2。
禁忌证：1)对本品有严重超敏反应、包括过敏反应史；2)既往天冬酰胺酶治疗致严重胰腺炎；3)既往天冬酰胺酶治疗致严重血栓症；4)既往天冬酰胺酶治疗致严重出血事件。
常见不良反应：过敏反应、胰腺炎、转氨酶水平异常、凝血异常(包括血栓形成和出血)、恶心、呕吐和高血糖。
4 抗感染药物
4.1 多杀菌素
适应证：≥4岁患者头虱感染。
作用机制：大环内酯类化合物，由土壤放射菌经有氧发酵产生的胞内次级代谢产物，刺激昆虫神经元过度兴奋而致头虱瘫痪和死亡。
剂型和规格：0.9%黏性混悬液，120 ml/瓶。
剂量和用法：局部外用，充分振摇后将混悬液覆盖干燥的头皮和头发、保留10 min后用温水冲洗干净。如7 d后还有活虱，可再次用药。
常见不良反应：应用部位红疹、眼部红斑和应用部位刺激感。
4.2 波塞普韦
适应证：与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林联用治疗成人基因1型慢性丙型肝炎——代偿性肝病(包括肝硬化)。
作用机制：丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，是一种针对HCV的直接作用抗病毒药物。波塞普韦通过α-酮酰胺功能基团可逆共价结合至NS3蛋白酶的活性位点丝氨酸(S139)，从而抑制HCV的复制。
剂型和规格：黄体红帽胶囊，200 mg。
剂量和用法：随餐口服 ......
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