2011年美国FDA批准药物简介(3)
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参见附件。
4.4 特拉普韦
适应证：与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林联用治疗成人基因1型慢性丙型肝炎——代偿性肝病(包括肝硬化)。
作用机制：HCV非结构蛋白NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，是一种针对HCV的直接作用抗病毒药物。特拉普韦通过抑制重组HCV NS3蛋白酶结构区的蛋白水解活性而发挥作用。
剂型和规格：薄膜衣片，375 mg。
剂量和用法：随餐(非低脂肪)口服，每天3次、每次750 mg。
禁忌证：1)包含聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林的禁忌证；2)利巴韦林可能致出生缺陷和胎儿死亡，孕妇和女伴妊娠的男性患者禁用；3)避免与高度依赖CYP 3A清除的药物和CYP 3A强诱导剂同服。
常见不良反应：皮疹、疲劳、瘙痒、恶心、贫血、腹泻、呕吐、痔疮、肛肠不适、味觉障碍和肛门瘙痒。
4.5 非达霉素
适应证：成人艰难梭菌相关腹泻。
作用机制：大环内酯类抗菌药物，是放射菌属桔橙指孢囊菌发酵产物，体外实验显示主要对梭状芽胞杆菌(包括艰难梭菌)有活性，通过作用于RNA聚合酶、抑制RNA合成而杀菌，与其它类别抗菌药物没有交叉耐药性。
剂型和规格：椭圆形薄膜衣片，200 mg。
剂量和用法：口服，每天2次、每次200 mg共10 d。
常见不良反应：恶心、呕吐、腹痛、胃肠道出血、贫血和中性粒细胞减少。
5 神经系统和精神用药
5.1 维拉佐酮
适应证：治疗重度抑郁症。
作用机制：具有选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂的双重作用，但作用机制尚未完全了解，可能与在中枢神经系统中选择性抑制5-HT再摄取的5-羟色胺能活性增强有关。
剂型和规格：椭圆形薄膜包衣片，10、20和40 mg。
剂量和用法：每天1次随餐口服，第1～7天10 mg、第8~14天20 mg，然后增至40 mg。
禁忌证：不得与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时或在停用MAOI<14 d时使用。
常见不良反应：腹泻、恶心、呕吐和失眠。
5.2 加巴喷丁恩那卡比
适应证：成人中至重度原发性腿不宁综合征。
作用机制：加巴喷丁的一种前药，疗效也与加巴喷丁有关，精确作用机制不详。加巴喷丁的结构与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)相关，但对GABA的结合、吸收、降解没有影响，与其它常见的受体、离子通道或转运蛋白亦不具有亲和力，但与电压门控钙通道α2δ亚基具有高度亲和力。
剂型和规格：椭圆形缓释片，600 mg。
剂量和用法：口服，每天1次17:00左右随餐同服600 mg。
常见不良反应：嗜睡/镇静和眩晕。
5.3 依佐加滨
适应证：成人癫痫部分发作的辅助治疗。
作用机制：作用机制尚未完全阐明，体外研究表明可增强由KCNQ离子通道家族介导的跨膜钾电流、通过激活KCNQ通道使静止膜电位稳定化并降低脑兴奋性，还可能通过增强GABA介导的电流而发挥治疗作用。
剂型和规格：紫色圆形薄膜衣片，50 mg；黄色椭圆形薄膜衣片，200 mg；绿色椭圆形薄膜衣片，300 mg；紫色椭圆形薄膜衣片，400 mg。
剂量和用法：每天3次口服，第1周初始剂量为每次100 mg，然后根据患者反应和耐受性情况逐渐增至维持剂量每次200～400 mg。终止治疗时应经≥3周逐渐减量。
常见不良反应：头晕、嗜睡、疲劳、精神错乱、眩晕和震颤。
5.4 氯巴占
适应证：≥2岁伴伦-加两氏综合征(LGS)患者的辅助治疗。LGS又称儿童期弥漫性慢棘-慢波(小发作变异型)癫痫性脑病，临床表现复杂多样，一般有两种以上癫痫发作形式并伴有不同程度的智力衰退。
作用机制：1, 5-苯二氮䓬类抗癫痫药，确切的作用机制尚不了解，可能通过与GABAA受体的苯二氮䓬位点结合、增强GABA能神经传递有关。
剂型和规格：圆形片，5、10和20 mg。
剂量和用法：每天2次口服，体重≤30 kg的，初始剂量为5 mg/d，至第14天渐增至20 mg/d；体重>30 kg的，初始剂量为10 mg/d，至第14天渐增至40 mg/d。终止治疗时，剂量按5～10 mg/d逐渐减少。
常见不良反应：镇静/嗜睡、发热和上呼吸道感染。
6 呼吸系统用药
6.1 罗氟司特
适应证：严重慢性阻塞性肺病(COPD)伴有慢性支气管炎和疾病恶化史患者，降低COPD恶化风险。
作用机制：罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特氮氧化物是选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过抑制PDE4[肺组织中的一种主要环-3’, 5’-一磷酸腺苷(环AMP)代谢酶]活性导致细胞内环AMP蓄积而产生治疗作用。
剂型和规格：圆形片，500 μg。
剂量和用法：口服，每天1次500 μg。
禁忌证：中度或重度肝功能受损。
常见不良反应：腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、流感、失眠、眩晕和食欲减退。
6.2 马来酸茚达特罗
适应证：COPD患者气流阻塞的支气管扩张剂维持治疗。
作用机制：长效β2-肾上腺能受体激动剂(LABA)，经吸入至肺部后产生支气管扩张作用。体外研究证实，马来酸茚达特罗对β2-受体的激活效应比β1-受体大24倍、比β3-受体大20倍，选择性与福莫特罗相似。
剂型和规格：吸入干粉硬胶囊，75 μg。
剂量和用法：口腔吸入，应与Neohaler吸入器一起使用，每天1次在相同时间吸入1粒胶囊内容物。
禁忌证：未使用长期哮喘控制药物的哮喘患者禁用LABA。
常见不良反应：咳嗽、口咽痛、鼻咽炎、头痛和恶心。
7 免疫系统用药
7.1 贝利木单抗
适应证：正在接受标准治疗(包括皮质激素、抗疟药、免疫抑制剂和非甾体抗炎药)的活动性、自身抗体阳性的全身性红斑狼疮成年患者。
作用机制：人免疫球蛋白单克隆抗体，第一个以可溶性人B淋巴细胞刺激蛋白(BLyS)为特异性靶点的抑制剂，而BLyS是一种B细胞存活因子。贝利木单抗与BLyS结合，阻断BLyS与其在B细胞表面上的受体结合，从而抑制B细胞(包括自身反应性B细胞)存活、减少B细胞分化成产免疫球蛋白浆细胞的数量。
剂型和规格：单剂量冻干粉，每瓶120和400 mg。
剂量和用法：静脉输注 ......
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