中国南海软体动物及其食源生物的化学\化学生态学和生物活性研究(3)
为进一步研究多棘酸酯的抗肿瘤活性,我们对其进行了化学合成及构效关系研究。经以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经10余步反应(图3)合成得到了多棘酸酯,其为+57º,与天然产物的+64°十分接近,说明合成产物与天然产物一致,且此结论也通过1H NMR和13C NMR分析得到了确认[45]。对多棘酸酯的进一步的结构衍生及构效关系研究表明,其结构中A环上的α,β-不饱和酮功能基是活性中心;侧链对抗肿瘤活性有显著影响,不同侧链可选择性地抑制不同肿瘤细胞株;不同的肿瘤细胞模型对不同衍生物的活性应答也有区别[46]。
2讨论和结语
本研究是我国国内首次开展的对海洋软体动物及其食源生物间化学生态学关系的研究,标志着海洋天然产物研究从以活性成分为主导的传统研究模式到海洋生物化学生态学研究的转变。这是我国海洋天然产物研究方向和理念的重要转变,具有重要的引领和示范作用。海洋软体动物并不懂得化学知识,但它们却能通过选择适当的食物并从中汲取有用的化学物质而有效地保护自己。考察后鳃亚纲软体动物及其食源动物的化学防御性物质可为我们寻找有生物活性的新化学物质提供另一条可能的途径 ......
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