1.2 芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors, AI)

    芳香化酶抑制剂可以阻断绝经后女性体内雌激素的来源，从而达到治疗作用。外周组织，如脂肪、肌肉等由芳香化酶催化的雄激素向雌激素转变是绝经后女性体内雌激素合成的主要途径。以阿那曲唑(anastrozole)、来曲唑(letrozole)、依西美坦(exemestane)为代表的第三代芳香化酶抑制剂，具有对酶活性特异性、高效性的抑制作用。其可以通过抑制体内芳香化酶的活性而使绝经后女性体内雌激素水平降低[6]。根据作用机制的不同，芳香化酶抑制剂可分为两类：一类为甾体类芳香化酶不可逆失活剂(依西美坦)，通过与酶的结合点紧密结合，使酶永久性失活，因此又称为致死性抑制剂；另一类为非甾体类的芳香化酶可逆性，或者称为竞争性抑制剂(来曲唑、阿那曲唑)，主要作用于芳香化酶的细胞色素P450酶，其作用是可逆的。

    2 内分泌治疗的策略

    芳香化酶抑制剂的出现是乳腺癌内分泌治疗史上的一个里程碑 ......