基于肠促胰岛素的抗糖尿病药物发展概况(2)
西格列汀的不良反应包括超敏反应、肝酶水平升高、上呼吸道感染、鼻咽炎和头痛等。2.2 维格列汀(vildagliptin)
维格列汀是α-氨基酰基氰基吡咯烷衍生物,是一种选择性的DPP-4竞争性抑制剂,具有较高的酶抑制活性。维格列汀被人口服后吸收迅速,约1.1 h达血药浓度峰值,主要从肾脏代谢,血浆半衰期为1.7~2.5 h,需每日2次用药。维格列汀能促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌和抑制餐后胰高血糖素分泌,进而降低血糖、特别是餐后血糖水平[26-27]。维格列汀联用二甲双胍能提高2型糖尿病患者的β细胞功能及餐后胰岛素的敏感度[28],联用吡格列酮能更有效地降低HbA1C值且不会提高低血糖的发生率[29]。
维格列汀的最常见不良反应是头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和出汗量增加等。维格列汀在动物实验中见有皮肤坏死和肾损害等不良反应 ......
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