摘 要 胰高血糖素样肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂是两类基于肠促胰岛素的抗糖尿病新药，均通过提高体内胰高血糖素样肽-1活性而呈现血糖调控作用。这两类新药在全球及中国市场增长迅速，其中西格列汀作为二肽基肽酶-4抑制剂的代表性药物，已成为全球非胰岛素类抗糖尿病药物中的最大品牌药物。

    关键词 2型糖尿病 二肽基肽酶-4抑制剂 胰高血糖素样肽-1受体激动剂

    中图分类号：R977.15； F713.51 文献标识码：C 文章编号：1006-1533(2013)07-0060-02

    胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1， GLP-1)是由胃肠道细胞分泌的重要肠促胰岛素，具有葡萄糖依赖性地促胰岛素分泌的特性，其促胰岛素分泌作用在血糖浓度升高时出现、血糖浓度恢复正常后则消失。然而，体内产生的GLP-1会被二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4， DPP-4)快速降解，故半衰期仅为1～2 min，无法在体内达到治疗浓度[1]。因此，补充外源性GLP-1和抑制DPP-4活性便成为抗糖尿病药物开发的新靶点 ......