醛固酮拮抗剂是通过竞争性地抑制醛固酮与其受体结合而产生拮抗醛固酮作用的。醛固酮拮抗剂最早是作为保钾利尿剂用于临床的，后来的研究发现醛固酮拮抗剂能对心血管系统产生多种作用：①减轻心肌纤维化。这是醛固酮拮抗剂对心脏的主要保护作用。醛固酮拮抗剂能显著抑制胶原合成，从而减轻心肌纤维化、改善心肌重构，且此作用明显优于ACE抑制剂和ARB[12]。②预防心源性猝死的发生。低镁血症可促发冠状动脉收缩而导致心肌缺血，同时与低钾血症一起导致室性心律失常、甚至猝死。醛固酮拮抗剂能提高血清中钾和镁的浓度，故可预防猝死。③纠正“醛固酮逃逸”现象。慢性心力衰竭患者短期使用ACE抑制剂可降低醛固酮水平，但长期使用对醛固酮的抑制作用较弱，此即“醛固酮逃逸”现象。该现象的产生可能与多种因素有关，包括非ACE途径生成的AngⅡ增加以及醛固酮合成的其他刺激因子如促肾上腺皮质激素、心钠素和高钾血症的作用增强等 ......