水蛭素是第一个DTI，但口服后不易被吸收，故只能经静脉内滴注使用。水蛭素能与凝血酶不可逆地结合，抗凝作用较肝素类药物强，但出血危险也更大[4]，临床上用于不稳定型心绞痛和心肌梗死治疗等。

    比伐卢定由水蛭素合成所得，对凝血酶的抑制作用可逆而短暂，出血危险大大降低[5]，现广泛用于经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention， PCI)患者。比伐卢定在体内被内源性多肽酶水解，主要排泄不通过肾，可安全地用于肾损害患者。但比伐卢定依然只能经静脉内给药，使用不便，不适合长期和门诊患者用药。

    阿加曲班是一个活性强、选择性高的凝血酶抑制剂，能直接灭活凝血酶、包括血中游离的凝血酶和已与纤维蛋白结合了的凝血酶，治疗剂量下对血小板功能没有影响、不会引起血小板减少症。阿加曲班具有良好的量效关系，抗凝作用和安全性都可预测。阿加曲班的药物相互作用较少，可与常用的阿司匹林合用。阿加曲班已在美国被批准用于防治血栓形成和肝素诱导的免疫性疾病——肝素诱导的血小板减少症(heparin-induced thrombocytopenia ......