治疗COPD的新型支气管扩张剂的研发进展及市场情况(2)
2002年上市的噻托溴铵是一种新型、强力和长效的选择性M1、M3胆碱能受体拮抗剂,能持久、有效地拮抗支气管收缩。噻托溴铵由勃林格殷格翰公司开发,商品名为思力华(spiriva),是第一个也是唯一的每日用药1次的吸入性抗胆碱能药,比溴化异丙托溴铵每日3~4次用药更方便。噻托溴铵具有同溴化异丙托溴铵相同的季铵结构,不易被胃肠道吸收,全身副作用小,长期使用有可能改变COPD的自然病程。有临床资料表明,噻托溴铵能显著改善夜间症状和睡眠期氧合作用,改善肺内气体分布,降低急性发作次数,与沙美特罗或福莫特罗联用有明显协同作用[7]。目前国外已上市的主要支气管扩张剂情况见表1。
2.2 研发进展
目前国外临床III期在研的主要支气管扩张剂的研发进展[8]见表2。
总的看来,临床III期在研的支气管扩张剂的剂型以多剂量干粉剂为主导,与口服药物相比,吸入剂不良反应小,因此多首选吸入治疗。在研药物基本围绕长效β2-受体激动剂、抗胆碱药以及这两者的组合或长效β2-受体激动剂和糖皮质激素的组合开发。将具有2种不同作用机理的长效药物联合可增强支气管舒张作用、减少不良反应 ......
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