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编号:12681006
抗菌肽(2)
http://www.100md.com 2013年10月1日 上海医药 2013年第19期
     1.4 抗菌肽潜在的治疗应用

    诸多因素决定了抗菌肽是新一代抗菌剂的理想候选者,如抗菌肽分子量相对较小因此容易合成,作用效果迅速,活性抗菌谱广而且形成耐药性的倾向较低,它们可能被用作单一的抗菌剂,也可能在联合治疗中被用作免疫调制剂或内毒素中和试剂。研究表明体外抗菌肽具有突出的抗菌活性,代表着充满前景的新一类抗菌药物,也有证据表明好的体外活性也许暗示着在动物体内同样具有不错的活性[9]。不过,在抗菌肽用于临床治疗之前还有很多的障碍需要克服。包括膜通过性,稳定性和对蛋白酶敏感性,对真核细胞不必要的毒性,以及大规模生产的高成本和可能导致的过敏。解析抗菌肽的二级结构有助于了解它如何发挥功能,只有这样才能发现有效的抗菌肽用于药物应用[10]。

    目前也有一些用于临床治疗的抗菌肽,但为数不多。“第一代”抗菌肽是爪蟾皮肤抗菌素的变体,又叫培西加南,是一种22个氨基酸组成的合成肽,用于辅助伤口愈合,虽然相对无毒而且比较有效,但FDA还是因其并不比现行的治疗方式有效而将其拒之门外 ......
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