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编号:12678902
新型质子泵抑制剂的研究进展(2)
http://www.100md.com 2013年11月1日 上海医药 2013年第21期
     泰妥拉唑的体内活性受其他因素的干扰程度较小,食物和服药时间都不会对其抑制胃酸分泌的作用产生影响[9]。泰妥拉唑在临床上可用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和Zollinger-Ellison综合征等与胃酸分泌失调有关的疾病。

    2 莱米诺拉唑

    莱米诺拉唑是日本化学制药公司开发的一个苯并咪唑类PPI,突出特点为既可以有效抑制胃酸的分泌,又具有刺激胃内黏液合成、保护胃黏膜的作用。动物实验表明,莱米诺拉唑可浓度和时间依赖性地抑制胃囊泡中H+/K+-ATP酶的活性,从而产生显著优于奥美拉唑的胃酸分泌抑制作用。莱米诺拉唑与H+/K+-ATP酶的必要巯基反应,通过形成共价二硫键使此酶失活,抑酸行为不与K+竞争,稀释后抑酸作用也不会消失,说明其抑制行为是不可逆的。莱米诺拉唑的抑制作用在pH 6.1时强于在pH 7.4时,而且其与巯基的反应会随着介质pH的降低而加快。完整的囊泡完全酸化后可见莱米诺拉唑对质子转移的抑制作用。

    Takahashi等[10]考察了莱米诺拉唑促进胃内黏液合成的机制。大鼠口服莱米诺拉唑后,其胃内黏液的合成呈剂量依赖性增加,同时酸分泌减少。奥美拉唑虽然可以有效抑制酸的释放 ......
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