Ⅹa因子抑制剂

    凝血酶形成需要Ⅹa因子的参与，而利伐沙班能高度选择性和竞争性地与Ⅹa因子结合、由此延长凝血酶原时间和活化部分凝血酶时间，且不需要凝血酶Ⅲ参与，从而可更高效、安全地抑制血栓形成。利伐沙班被口服吸收后2.5 ～ 4 h达到最大血药浓度，半衰期为5 ～ 9 h；66%通过肾脏代谢，其中约36%以原形从尿中排泄、33%经粪便和胆汁排泄[16]。由于利伐沙班大部分经肾脏代谢，所以用于肾功能不全患者时需慎重。“ROCKET AF”研究是迄今在预防心房颤动患者发生卒中方面所进行过的最大规模的双盲研究，共入选了14 264例患者，中数随访期为707 d。该研究比较了每日1次口服利伐沙班与调整剂量的华法林治疗的疗效，结果证实在主要有效性终点(发生缺血或出血性卒中、心血管性死亡或全身性栓塞的患者比例)方面，利伐沙班的疗效优于华法林(分别为1.7%和2.2%)，即利伐沙班可使患者发生卒中和非中枢神经系统栓塞的相对风险降低21%(P=0.02)[17]。此外，在大出血和临床相关非大出血的复合终点发生率方面 ......