受体靶向多肽载体抗肿瘤药物(3)
这些新的受体靶向的多肽载体抗肿瘤药物不仅能抑制肿瘤生长，还能抑制肿瘤血管生成(angiogenesis)，克服癌细胞的耐药性。一个典型例子就是通过抑制肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。人非小细胞肺癌(non-SCLC)H-157细胞本身不表达人hSSTR2。而SSTR2受体靶向的多肽载体抗肿瘤药物AN-238能有效抑制小鼠皮下的人non-SCLC肿瘤的生长。Schally教授进一步发现，虽然H-157细胞不表达人hSSTR2，但是在小鼠皮下肿瘤血管中检测到丰富的小鼠mSSTR2，表明AN-238通过作用于小鼠mSSTR2，抑制小鼠皮下肿瘤血管生成来抑制人non-SCLC肿瘤生长，证明AN-238具有高度的SSTR2靶向特异性[32]。这些受体靶向复合物还能够抵御癌细胞的耐药性。如类癌BON细胞表达丰富的耐药基因产物MDR1和MRP1，能够抵御CPT的抗癌作用，但是，BON细胞也表达丰富的生长抑素受体(SSTR) ......
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