GPC存在于相关的生物物质中，如牛的胰脏、蛙和兔的心脏、肌肉组织以及蛋黄和大豆中等。因此最早是通过分离、纯化等技术从生物物质中提取制备GPC的，如1944年Kahane E和Levy J二人用磷脂酶B(大鼠肠)来水解蛋黄卵磷脂时得到了一个甘油磷酸的胆碱衍生物，进一步的实验工作是在1945年Schmidt G，Hershman B和Thannhauser SJ三人首先成功地从牛胰脏中萃取、纯化得到了水溶性的左旋甘油磷脂酰胆碱，并确认它是由胆碱和α-甘油磷酸组成的[25]。因此，根据它的化学结构也可以用化学合成的方法进行制备，此后的十多年中，一直朝着直接合成光学纯的GPC及其衍生物的方向展开研究工作，所以GPC的制备有二种路线。

    3.1 从生物物质中分离、纯化制备GPC[26]

    从生物体中制备GPC一般分成二步，首先需将细胞中的磷脂醇(水)解成GPC、L-a-甘油磷脂酰乙醇胺(L-a-GPE)、L-a-甘油磷脂酰丝氨酸(L-a-GPS)等，然后再分离、提取、纯化得到GPC。

    3.1.1 磷脂的醇(水)解方法

    磷脂(卵磷脂)的醇(水)解方法有金属钠、甲醇或乙醇钠[2]、离子交换树脂催化醇解[26]以及非水相或水相中用生物酶解[27-29](图2) ......